Пирацетам в капсулах — инструкция по применению

Инструкция по применению пирацетама в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул пирацетама, взаимодействие с другими лекарствами, применение пирацетама (капсулы) при беременности. Инструкции: Пирацетам в растворе;
Торговое название: Пирацетам
Международное название: Пирацетам
Лекарственная форма: Капсулы 400 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
N Средства, действующие на нервную систему
N06 Психоаналептики
N06B Психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (adhd), и ноотропные средства
N06B X Прочие психостимулирующие и ноотропные средства
Фарм. группа:
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Пирацетам. Код АТХ N06BX03
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Капсулы твердые желатиновые №0 цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета. Содержимое капсул – смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав пирацетама в капсулах

Одна капсула содержит
Бір капсуланың құрамында

Активное вещество пирацетама

пирацетам - 400 мг
400 мг пирацетам

Вспомогательные вещества в пирацетаме

стеариновая кислота, натрия лаурилсульфат, магния карбонат основной, состав оболочки: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е171), вода очищенная
стеарин қышқылы, натрий лаурилсульфаты, негізгі магний карбонаты, кабықтың құрамы: желатин, глицерин, натрий лаурилсульфаты, титанның қостотығы (Е171), тазартылған су

Показания к применению капсул пирацетама

  • симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;
  • симптоматическое лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности (хронический психорганический синдром)
  • для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.
  • психоорганикалық синдромды симптоматикасына қарай емдеуде, оның ішінде егде емделушілерде жадының төмендеуі, бас айналуы, зейінді шоғырландырудың төмендеуі және жалпы белсенділік, көңіл-күйдің өзгеруі, мінез-құлықтың өзгеруі, жүріп-тұрудың бұзылуы, сондай-ақ Альцгеймер ауруы бар және альцгеймер типті сенильді деменциясы бар науқастарда;
  • ишемиялық инсульттің салдарынан болған дұрыс сөйлей алмау, эмоциональді сфераның, қозғалыс және психикалық белсенділіктің (созылмалы психоорганикалық синдром) бұзылуы сияқты симптоматикасына қарай емдеуде
  • моно- немесе кешенді ем ретінде кортикальді миоклонияны емдеуде

Противопоказания пирацетама в капсулах

  • повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата
  • хорея Гентингтона
  • острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт)
  • терминальная стадия почечной недостаточности (КК  20 мл/мин)
  • психомоторное нарушение на момент назначения препарата
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 18 лет
  • пирацетамға немесе пирролидон туындыларына, сондай-ақ препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
  • Гентингтон хореясы
  • ми қанайналымының жедел бұзылуы (геморрагиялық инсульт)
  • бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысы (КК < 20 мл/мин)
  • препаратты тағайындаған сәттен бастап психомоторлық бұзылулар
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 8 жасқа дейінгі балалар

Побочные действия капсул пирацетама

Не часто (≥ 1/1, 000 до <1/100)
  • гиперкинезия
  • увеличение веса
  • нервозность, раздражительность, агрессивность, тремор
  • сонливость
  • депрессия
  • астения
  • лихорадка
Пост-маркетинговый опыт

Из пост-маркетингового опыта были выявлены следующие дополнительные побочные действия (данные недостаточны для оценки их частоты среди пациентов):
  • геморрагические расстройства
  • головокружение
  • боли в животе, боли в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота
  • повышение или снижение артериального давления
  • тромбофлебит
  • анафилактоидные реакции, повышенная чувствительность
  • атаксия, нарушение равновесия, усугубление эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь
  • возбуждение, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, замешательство, повышение сексуальной активности
  • ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница
  • у больных пожилого возраста обострение коронарной недостаточности
Жиі емес (≥ 1/1, 000 <1/100 дейін)
  • гиперкинезия
  • дене салмағының ауырлауы
  • күйгелектік, ашушаңдық, озбырлық, діріл
  • ұйқышылдық
  • депрессия
  • астения
  • қызба
Пост-маркетингтік тәжірибе
  • Пост-маркетингтік тәжірибеден келесі қосымша жағымсыз әсерлері анықталды (деректер емделушілер арасындағы олардың жиілігін бағалау үшін жеткіліксіз):
  • геморрагиялық бұзылыстар
  • бас айналуы
  • іштің ауыруы, іштің жоғары жағының ауыруы, диарея, жүрек айнуы, құсу
  • артериялық қысымның жоғарылауы немесе төмендеуі
  • тромбофлебит
  • анафилактоидтық реакциялар, жоғары сезімталдық
  • атаксия, тепе теңдіктің бұзылуы, эпилепсияның қиындауы, бас ауыруы, ұйқысыздық, қалтырау
  • қозушылық, үрейлену, сананың шатасуы, галлюцинациялар, шатасу, сексуальдік белсенділіктің жоғарылауы
  • ангионевротикалық ісіну, дерматит, қышыма, есекжем
  • егде жастағы науқастарда коронарлы жеткіліксіздіктің өршуі

Особые указания к применению

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения, а также пациентам, использующим антикоагулянты, антиагреганты, включая низкие дозы аспирина. У больных с почечной недостаточностью следует определять остаточный азот и креатинин, при болезнях печени лабораторные показатели, характеризующие функциональное состояние печени. С осторожностью при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы с выраженной артериальной гипотензией, нарушениях функции печени и почек.

У больных, получающих противоэпилептические препараты, пирацетам должен применяться на фоне продолжающейся основной терапии противоэпилептическими препаратами, так как у предрасположенных пациентов может понижаться порог судорожной готовности. В случае возникновения нарушения сна рекомендуется отменить вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему. При гипертиреозе применение пирацетама требует особой осторожности из-за риска усилия центральных эффектов (тремор, беспокойство, нарушение сна, спутанность сознания).

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов. При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа. При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что таблетки пирацетама в дозе 24 г содержат 46 мг натрия.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работы с механизмами.
Тромбоциттер агрегациясына пирацетамның әсер етуіне байланысты препаратты гемостазы бұзылған емделушілерге, ауқымды хирургиялық операциялар кезінде немесе ауыр қан кету симптомдары бар емделушілерге, сондай-ақ антикоагулянттар, антиагреганттар, аспириннің төмен дозасын қоса пайдаланып жүрген емделушілерге сақтықпен тағайындау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде азот және креатинин қалдығын, бауыр ауруы кезінде бауырдың функциональдық жағдайын сипаттайтын зертханалық көрсеткіштерін анықтау керек. Айқын артериялық гипотензиясы, бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы бар жүрек-қантамыр жүйесінің ауыр ауруы кезінде сақтықпен қолдану. Эпилепсияға қарсы препараттарды алып жүрген науқастарда, пирацетам эпилепсияға қарсы препараттардың негізгі ұзақ емі аясында қолданылуы тиіс, өйткені бейім емделушілерде құрысуға дайын шегі төмендеуі мүмкін.

Ұйқы бұзылуы пайда болған жағдайда кешкі қабылдауды тоқтатып, ол дозаны күндізгі қабылдауға қосып қабылдау ұсынылады. Гипертиреоз кезінде орталық тиімділіктің күшею қаупіне байланысты (діріл, мазасыздық, ұйқының бұзылуы, сананың шатасуы) пирацетамды айрықша сақтықпен қолдану талап етіледі. Кортикальді миоклонияны емдегенде емдеуді шұғыл тоқтатудан аулақ болу керек, бұл ұстамалардың жаңғыруын туғызуы мүмкін.

Ұзақ емдеген кезде егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясының көрсеткіштерін бақылау, қажет болғанда креатинин клиренсі зерттеуінің нәтижесіне байланысты дозаны түзетуді жүргізу керек. Гемодиализге арналған аппараттардың сүзгі жарғақшалары арқылы өтеді. Гипонатрий емдәмінде жүрген емделушілерді емдеу кезінде пирацетам таблеткасының 24 г дозасында 46 мг натрий бар екенін ескеру ұсынылады.

Көлік құралдарын жүргізу немесе қауіпті механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Ықтимал жағымсыз әсерлерін ескере отырып, емделуші автокөлікті жүргізу және механизмдермен жұмыс істеу кезінде сақ болулары керек.

Дозировка и способ применения

Пирацетам следует принимать внутрь во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью. Внимание! Последнюю разовую дозу принимать не позднее 17 часов для предотвращения нарушения сна. Суточную дозу рекомендуется принимать в 2-4 приема. Взрослым: Пирацетам назначают по 400 мг (1 капсуле) 3 раза в сутки и доводят ее до 2,4 г. По достижении терапевтического эффекта (через 2-3 недели после начала лечения) дозу снижают до 400 мг (1 капсула) 3-4 раза в сутки.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома: в зависимости от выраженности симптомов назначают 1,2 - 2,4 г/сут, а в течение первой недели по 4,8 г/сут.

При лечении последствий инсульта назначают 4,8 г/сут.

При кортикальной миоклонии лечение начинаются с дозы 7,2 г/сут, каждые 3 – 4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1,2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (КК). У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Пирацетамды ішке ас қабылдау кезінде немесе аш қарынға сұйықтықпен іше отырып қабылдау керек.

Назар аударыңыз! Соңғы бір реттік дозаны ұйқының бұзылуын болдырмау үшін, 17 сағаттан кеш қабылдауға болмайды.

Тәуліктік дозаны 2-4 бөліп қабылдау керек.

Ересектерге: Пирацетамды тәулігіне 3 рет 400 мг-ден (1 капсула) қабылдайды және оны 2,4 г-ға дейін жеткізеді. Емдік әсерге қол жеткізгеннен кейін (емді бастағаннан кейін 2-3 аптадан соң) дозаны тәулігіне 3-4 рет 400 мг-ға дейін (1 капсула) төмендетеді.

Созылмалы психоорганикалық синдромды симптоматикасына қарай емдеу
Симптом айқындығына байланысты тәулігіне 1,2-2,4 г, алғашқы апта бойына тәулігіне 4,8 г тағайындайды.
Инсульт салдарын емдеу кезінде тәулігіне 4,8 г тағайындайды.

Кортикальді миоклония кезінде, емдеуді тәулігіне 7,2 г дозадан бастайды, әрбір 3-4 күні дозаны тәулігіне 4,8 г, ең жоғарғы доза тәулігіне 24 г жеткенге дейін көтермелейді. Емді аурудың барлық кезеңі бойына жалғастырады. Әр 6 ай сайын дозаны азайтуға немесе ұстаманың алдын алу мақсатында әрбір 2 күнде дозаны біртіндеп 1,2 г азайта отырып препаратты тоқтатуға тырысу керек. Тиімділігі немесе айтарлықтай емдік әсері болмаса емді тоқтату керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде креатинин клиренсі (КК) көрсеткішіне байланысты дозалау режимін түзету талап етіледі.

Егде жастағы емделушілерде дозаны бүйрек жеткіліксіздігі бар кезде түзетеді және ұзақ емдеген кезде бүйректің функциональді жағдайын бақылау қажет.

Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде дозалау режимін түзету талап етілмейді.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе. Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Қалқанша без гормондары препараттарымен бір мезгілде қолданғанда қатты ашушаңдық, бағдардан жаңылу мен ұйқы бұзылуы болуы мүмкін. Клоназепаммен, фенитоинмен, фенобарбиталмен, натрий вальпроатымен өзара әрекеттестігі байқалмаған.

Пирацетам жоғары (9,6 г/тәулік) дозаларда көктамыр тромбозы бар емделушілерде аценокумаролдың тиімділігін арттырады (тек аценокумаролды қолданумен салыстырғанда тромбоциттер агрегациясы деңгейінің, фибриноген деңгейінің, Виллебранд факторының, қан мен плазма тұтқырлығының едәуір айқын төмендегені байқалған).

Пирацетам фармакодинамикасының басқа дәрілік препараттардың әсерімен өзгеру мүмкіндігі төмен, өйткені препараттың 90 % өзгермеген күйінде несеппен шығарылады. Препаратты тұрақты дозада қабылдайтын эпилепсиясы бар науқастарда пирацетамды тәулігіне 20 мг дозада қабылдау эпилепсияға қарсы препараттардың (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) концентрациясы деңгейінің қан сарысуындағы шыңы мен қисығын өзгерткен жоқ.

Этанолмен бірге қолдану пирацетамның қан сарысуындағы концентрациясы деңгейіне әсер етпеген, 1,6 г пирацетамды қабылдағанда этанолдың қан сарысуындағы концентрациясы өзгермеген.

Передозировка пирацетамом в капсулах

Симптомы: диарея с кровью и боли в животе.

Лечение: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50  60 %.
Симптомдары: қанды диарея және іштің ауыруы.

Емі: препаратты ішке қабылдағаннан кейін бірден асқазанды шаю немесе қолдан құстыру керек. Гемодиализді қамтуы мүмкін симптоматикалық ем жүргізу. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Пирацетам үшін гемодиализдің тиімділігі 50 - 60 % құрайды.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г Cmax, составляющая 40 - 60 мкг/мл, достигается в плазме крови через 30 мин и через 6 – 8 ч в спинномозговой жидкости.

Распределение и метаболизм
Vd составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Не метаболизируется в организме.

Выведение
Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет 4 – 5 ч, T1/2 из спинномозговой жидкости – 6 – 8 ч. Выводится почками в неизмененном виде в 80 – 100 %, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 увеличивается. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе.
Сіңуі
Препаратты ішке қабылдағаннан кейін пирацетам ас қорыту жолынан жылдам және іс жүзінде толық сіңеді, қан плазмасындағы Cmax 1 сағат өткенде жетеді. Препараттың биожетімділігі 100% жуықты құрайды. Бір реттік доза 2 г ішке қабылдағаннан кейін 40-60 мкг/мл құрайтын Cmax қан плазмасына 30 минуттан соң және 6-8 сағаттан соң жұлын сұйықтығына жетеді.

Ыдырауы және метаболизмі
Vd шамамен 0,6 л/кг құрайды. Пирацетам таңдамалы түрде ми қыртысы тіндерінде, көбінесе маңдай, еңбек және желке бөліктерінде, мишықта және базальді ганглияларда жиналады. Қан плазмасы ақуыздарымен байланыспайды. Пирацетам гематоэнцефалдық бөгет және плацента арқылы өтеді. Организмде метаболизденбейді.

Шығарылуы
Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) 4 – 5 сағ., жұлын сұйықтығынан T1/2 – 6 – 8 сағ. құрайды. Өзгермеген түрде бүйректер арқылы 80 – 100 % бүйректік сүзілу арқылы шығарылады. Денісау еріктілерде пирацетамның бүйректік клиренсі 86 мл/мин құрайды.

Ереше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы
Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде T1/2 артады. Пирацетамның фармакокинетикасы бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда өзгермейді. Пирацетам гемодиализ кезінде пайдаланатын жарғақша арқылы өтеді.

Фармакодинамика

Ноотропный препарат. Пирацетам – циклическое производное γ – аминомасляной кислоты. Непосредственно воздействует на головной мозг. Улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а так же повышает умственную работоспособность, практически без развития седативного и психостимулирующего эффекта.

Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Пирацетам улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает сосудорасширяющего действия. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30 – 40% и удлиняет время кровотечения.

Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Ноотропты препарат. Пирацетам – γ – аминмай қышқылының циклиді туындысы. Миға тікелей әсер етеді. Оқуға қабілеттілік, жады, зейін сияқты когнитивті (танымдық) үдерістерді жақсартады, сондай-ақ іс жүзінде тыныштандыратын және психостимуляциялайтын әсерлерінің дамуынсыз ой-жұмыс қабілетін арттырады. Орталық жүйке жүйесіне түрлі жолдармен әсер етеді: мида қозудың таралу жылдамдығын өзгертеді, жүйке жасушаларындағы нейрональді пластикалықты және метаболизмдік үдерістерді жақсартады.

Ми жартышарлары арасындағы өзара әрекеттестікті және неокортикальдік құрылымдардағы синаптикалық өткізгіштікті жақсартады, ой қабілеттілігін арттырып, ми қан айналымын жақсартады. Пирацетам қанның реологиялық сипаттарына әсер ете отырып, мидағы микроайналымды жақсартады және тамыр кеңейткіш әсер етпейді. Пирацетам тромбоциттер агрегациясын тежейді және эритроциттер жарғақшаларының созылғыштығын, сондай-ақ соңғы аталғандардың микроайналымдық арна арқылы өту қабілетін қалпына келтіреді.

Эритроциттер адгезиясын азайтады. 9,6 г дозада фибриноген мен Виллебранд факторының деңгейін 30 – 40 % төмендетеді және қан кету уақытын ұзартады. Пирацетам гипоксия, уыттану немесе жарақат салдарынан ми функциясының бұзылуында протекторлы және қалпына келтіргіш әсер етеді. Вестибулярлы нистагмның айқындығы мен ұзақтығын азайтады.

Упаковка и форма выпуска

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачку из картона. Допускается упаковка контурных ячейковых упаковок без вложения в пачку. Количество инструкции по применению должно соответствовать количеству упаковок.
10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 6 пішінді ұяшықты қаптама мемлекеттік және орыс тіліндегі қолданылуы жөніндегі нұсқаулығымен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған. Пішінді ұяшықты қаптамаларды қорапшаға салмай қаптауға болады. Қолданылуы жөніндегі нұсқаулықтар саны қаптама санына сәйкес болуы керек.